پایگاه جامع اطلاع رسانی و آموزشی قلب و عروق مد کام وب

نوشته شده توسط دکتر رضایی

کاپتوپریل Captopril

مصرف در حاملگی :c

گروه دارویی – درمانی : مهارکننده آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE) ضدهیپرتانسیون ، وازودیلاتور در نارسایی احتقانی قلب

اشکال دارویی: SC . TAB: 25mg . 50mg

فارماکوکینتیک-دینامیک ، مکانیسم اثر

کاپتوپریل از دسته داروهای مهارکننده ی آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEIS) است . این دسته داروها سیستم رنین – آنژیوتانسین – آلدوسترون را سرکوب می کنند . این داروها براساس ساختمان شیمیایی به 3 گروه تقسیم بندی می شوند . گروه سولفیدریل دار ( کاپتوپریل ) گروه دکربوکسیل دارد (آنالاپریل ، لیزینوپریل ،..) و گروه فسفات دار (فوزینوپریل ) . رنین ساخته شده در کلیه ها به جریان خون ریخته شده و با اثر بر گلوبولین پلاسما ، آنژیوتانسین I را تشکیل می دهد . آنژیوتانسین به وسیله آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) به آنژیوتانسین II تبدیل می شود . آنژیوتانسین II منقبض کننده ی عروق قوی با اثر آندوژن است که ترشح آلدوسترون از قشر آدرنال را تحریک می کند و آلدسترون موجب احتباس سدیم و پتاسیم می شود . داروهای ACEIS از اثر موضعی آنژیوتانسین بر عروق و کلیه جلوگیری کرده و آزاد سازی کاتکول آمینها از پایانه های عصبی آدرنژیک را تسهیل می کنند . این دارو با افزایش ساخت پروستاگلندین ها نیز موجب کاهش فشارخون می شود . در بیماران با نارسایی قلبی ACEIS ها موجب کاهش مقاومت عروق محیطی ، فشارخون (پس بار) و مقاومت شریان های ریوی و همچنین کاهش اندازه قلب و افزایش برون ده قلبی و افزایش تحمل فعالیت ورزش می شود . در حدود 75-60 درصد کاپتوپریل از راه دستگاه گوارش جذب می شود و جذب آن با غذا کاهش می یابد . بیشترین اثر پلاسمایی بعد از 1 ساعت بروز میکند .میزان اتصال به پروتئین های پلاسما 30-25 درصد است . دارو از جفت عبور کرده و غلظت آن در شیر مادر 1% غلظت دارو در خون مادر است . نیمه عمر حذف ساعت 3-2 است که در حضور ناراحتی کلیوی این زمان افزایش می یابد . 50-40 درصد دارو بدون تغییر و بقیه به صورت متابولیت های سولفیدی و غیره در ادرار دفع می شود . دارو با همودیالیز جدا می شود .

مصرف بر حسب اندیکاسیون

نکته : در نارسایی کلیه کاپتوپریل زمانی تجویز می شود که داروهای ضدفشار خون دیگر فشارخون بیمار را در حد رضایت بخشی کنترل نکرده باشند . و یا اینکه عوارض جانبی آن ها به وسیله بیمار تحمل نشود . در صورت تجویز کاپتوپریل در این بیماران دوز آن کاهش داده شده و تیتراسیون دوز نیز در فواصل طولانی تری (2-1 هفته) انجام می شود و در صورت نیاز به تجویز داروهای دیورتیک بهتر است از دیورتیک های موثر بر لوپ نظیر فوروزماید استفاده شود .

هیپرتانسیون خفیف تا شدید

نکته : توصیه می شود یک هفته قبل از تجویز کاپتوپریل مصرف داروهای ضدفشارخون دیگر قطع شود مگر در مواردی مثل هیپرتانسیون بدخیم یا غیر قابل کنترل که در این بیماران می توان بی درنگ بعد از قطع داروی ضدفشارخون (به جزدیورتیک ها) تجویز کاپتوپریل را با دوز پایین (در بزرگسالان 25 میلی گرم دو یا سه بار در روز ) شروع کرد وتحت نظارت دقیق هر 24 ساعت یا کمتر دوز دارو را افزایش داد.

بزرگسالان : دوز اولیه 25-5/12 میلی گرم خوراکی دوبار در روز است که یک ساعت قبل از غذا تجویز می شود . در صورت عدم کنترل فشارخون بیمار می توان پس از 2-1 هفته دوز دارو را ابتدا به 25 میلی گرم 3 بار در روز و سپس 50 میلی گرم سه بار در روز رساند . اگر با این دوز هم فشارخون بیمار کنترل نشود پس از 2-1 هفته می توان یک داروی دیورتیک متوسط الاثر نظیر هیدروکلرتیازید (25 میلی گرم در روز) به رژیم بیمار افزوده و به فواصل 2-1 هفته دوز آن را افزایش داد. دوز نگهدارنده کاپتوپریل 150-25 میلی گرم در روز است و حداکثر روزانه 450 میلی گرم است .

نوزاد نارس :kg/mg 01/0 هر 12-8 ساعت خوراکی

نوزادان ترم :دوز اولیه kg/mg 1/0-05/0 هر 24-8 ساعت است و در صورت نیاز به تدریج بر میزان افزوده می شود . حداکثر دوز kg/mg 5/0 هر 24-6 ساعت است .

شیرخواران : دوز اولیه dose/kg/mg 3/0-15/0 است و به تدریج بر میزان آن افزوده می شود . حداکثر دوز روزانه kg/mg 6 است که تک دوز یا جداگانه در 4-2 دوز تجویز می شود .

کودکان بزرگتر : دوز اولیه 5/12-25/6 میلی گرم هر 24-12 ساعت است و بر حسب نیاز به دوز آن اضافه می شود . حداکثر دوز روزانه kg/mg 6 جداگانه در 4-2 دوز است .

نوجوانان : به دوزاژ بزرگسالان مراجعه شود .

(به تک نگار HYPERTENSION مراجعه شود .)

نارسایی قلب

بزرگسالان : در بیمارانی که فشار خون طبیعی یا پایین دارند و تحت درمان با دوز بالایی از دیورتیک ها قرار داشته اند و ممکن است هیپوولمیک یا هیپوناترمیک باشند ، مصرف اولین دوز کاپتوپریل ممکن است افت شدید فشارخون ایجاد شود . به همین دلیل در این موارد دوز اولیه 5/12-25/6 میلی گرم هر 8 ساعت است و سپس به تدریج بر میزان آن افزوده می شود . در سایر موارد دوز اولیه 25 میلی گرم هر 8 ساعت است و به طور معمول تا 50 میلی گرم هر 8 ساعت دوز آن افزایش داده می شود . گاهی اوقات بیمار نیاز به تجویز 100 میلی گرم سه بار در روز خواهد داشت .

حداکثر دوز 450 میلی گرم در روز است وعموما توصیه می شود همراه با دیورتیک ها و دیژیتال تجویز شود .

کودکان : d/kg/mg 6-3/0 در 2  تا 3 دوز جداگانه .

کاهش اختلال عملکرد بطن چپ و مورتالیتی به دنبال MI

توجه : در بیمارانی که وضعیت پایداری دارند و کسر جهشی بطن چپ آنها برابر یا کمتر از 45% است ، جهش کاهش مورتالیتی و نیز جلوگیری از بروز CHF از این دارو استفاده می شود .توجه : تجویز کاپتوپریل در 24 ساعت تا 72 ساعت اول پس از بروز MI شروع می شود و در صورتی که علایمی از اختلال عملکرد بطن چپ بروز نکند می توان 6-4 هفته بعد درمان را قطع کرد .

بزرگسالان : پس از تجویز یک دوز 25/6 میلی گرمی می توانید درمان را بادوز 5/12 میلی گرم 3 بار در روز شروع کنید و طی چند روز دوز دارو را به 25 میلی گرم 3 بار در روز برسانید . دوز نگهدارنده 50 میلی گرم سه بار در روز است .

نفروپاتی دیابتی

بزرگسالان: در افراد مبتلا به دیابت تیپ I که دچار پروتئینوری به میزان بیش از 500 میلی گرم در روز شده اند . 25 میلی گرم کاپتوپریل سه بار در روز و به مدت طولانی تجویز می شود . در صورتی که بیمار نیاز به کاهش فشارخون نیز به طور هم زمان داشته باشد از داروهای ضدفشارخون دیگر به همراه کاپتوپریل استفاده می شود . در صورتی که کلیرانس کراتینین بیمار کمتر از دقیقه cc30 باشد دوز اولیه کاپتوپریل 5/12 میلی گرم دو بار در روز است و سپس به تدریج بر میزان آن افزوده می شود .

آزمون کاپتوپریل در تشخیص تنگی شریان کلیوی

در افراد بالای 50 سال و زیر 30 سال که به تازگی دچار هیپرتانسیون شده اند و علایمی که مطرح کننده ی بیماری عروق کلیه است دارند از این آزمون استفاده می شود. این علایم عبارتند از : بروئی بافرکانسبالا در ناحیه اپی کاستر ، هیپوکالمی ثانویه به هیپرآلدوسترونیسم (باعلایمی نظیر ضعف عضلانی ،تنائی ،پلی اوری) و اکالوز متابولیک ، حساسیت و اختصاصیت این آزمون بالای 95% است و آزمون غربالگری بسیار خوبی است که نیاز به انجام بررسی های تهاجمی تر رادیولوژیک را مشخص می کند . اساس این آزمون بر آن است که در افرادی که دچار هیپرتانسیون ثانویه به بیماری عروق کلیه هستند ، در مقایسه با افرادی که هیپرتانسیون اولیه دارند به دنبال تجویز کاپتوپریل ، فعالیت رنین پلاسما (PRA) افزایش بیشتری پیدا می کند . جهت اتنجام آزمون به این ترتیب عمل کنید : 1. بیمار را بر روی رژیمی با نمک طبیعی و بدون دیورتیک قرار دهید و در صورت امکان مصرف هر گونه داروی ضد فشارخون از 3 هفته قبل از انجام آزمون قطع شود . 2. بیمار باید حداقل 30 دقیقه آرام بنشیند . 3. فشارخون بیمار را در دقیقه 20، 25 و 30 اندازه بگیرید و متوسط این سه عدد را فشارخون پایه بیمار فرض کنید . 4. جهت اندازه گیری PRA پایه بیمار یک نمونه خون وریدی از وی بگیرید. 5. 25 میلی گرم کاپتوپریل به بیمار بخورانید و فشارخون وی را به ترتیب 15، 30، 45 و 60 دقیقه پس از مصرف دارو اندازه بگیرید و در دقیقه 60 نمونه خون وریدی دیگری برای اندازه گیری مجدد PRA از بیمار بگیرید .6. این آزمون زمانی مثبت در نظر گرفته می شود که معیارهای زیر موجود باشد : PRA تحریک شده برابر با L/meg 12 درساعت باشد ، افزایش مطلق PRA به L/meg 10 در ساعت یا بیش از آن رسیده باشد یا بیش از 50 درصد افزایش در PRAدیده شود .

مصارف جانبی : درمان کریز هیپرتانسیون (ابتدا 25 میلی گرم و پس از 5/1 تا 2 ساعت 100 میلی گرم و سپس به مدت 5-2 روز 300-200 میلی گرم روزانه تجویز می شود . دوز دارو پس از 5 روز اصلاح می شود . ) درمان آتریت روماتونید (150-75 میلی گرم در روز) درمان سیستینوری و سنگ های سیستینی ، تشخیص آلدوسترونیسم اولیه ، درمان سندرم بارتر ، درمان علامتی پدیده رینود (5/37 میلی گرم در روز) ، درمان هیپرتانسیون و اختلال عملکرد کلیه در اسکلرودرمی

موارد منع مصرف و احتیاط

در موارد حساسیت به دارو ، برای مثال در بیمارانی که سابقه بروز آنژیوادم با مهرکننده های ACE داشته باشند ، منع مصرف دارد .

مصرف کاپتوپریل باعث بروز نوتروینی (کمتر از 1000 عدد در میلی متر مکعب ) همراه هیپوپلازی مغز استخوان شده است . در صورتی که بیمار به مشکلاتی چون نارسایی کلیوی یا قلبی ، بیمار کلاژن عروقی مبتلا بود یا از داروهای سرکوب کننده ایمنی استفاده کند ، نوتروپنی ممکن است خطرناک و حتی مرگبار باشد . اغلب کمتر از 2 هفته پس از قطع کاپتوپریل ، وضعیت خونی به حالت طبیعی برگشته است .

مصرف داروهای مهار کننده ACE ممکن است باعث بروز عوارض آنافیلاکتوئید شود . کاپتوپریل در 1/0% مصرف کنندگان با آنژیوادم همراه بوده است . در کسانی که سابقه بروز آنژیوادم به هر علت دیگر دارند ، و در سیاه پوستان احتمال بروز آنژیوادم بیشتر است .

در 7/0 % بیماران مصرف کننده کاپتوپریل (که اغلب دارای سابقه بیماری کلیوی بوده اند . یا دوز نسبتا بالای کاپتوپریل مصرفکرده اند .) پروتئین اوری و در درصد بسیار کمتری سندرم نفروتیک مشاهده شد . در اکثر موارد ، پروتئین اوری طی 6 ماه با قطع یا ادامه مصرف داروها ، خود به خود رفع می شود . داروهای مهارکننده ACE ممکن است در اولین دوزها باعث افت محسوس و گذرایی در فشارخون شوند . این تغییر به ویژه در بیمارانی که به علت استفاده زیاد از مدرها ، داشتن رژیم غذایی فاقد نمک ، اسهال ، استفراغ ، یا تعریق شدید و دیالیز املاح و مایعات کمی دارند ، شدید تر است . همچنین در نیمی از مبتلایان به CHF، افت فشارخون گذرا طی 2 هفته آغاز درمان یا هنگام افزایش دوز داروی مهارکننده ACE یا مدر مشاهده می شود . این تغییر فشارخون اغلب خفیف است و نیازی به قطع مصرف دارو نیست . برای کاهش این مشکل دوز مدر را از یک هفته پیش از آغاز یا افزایش دوز مهارکننده ACE کم کنید . دوز مهارکننده ACE را به تدریج افزایش دهید .

در حدود 20% بیماران مبتلا به نارسایی قلبی که برای مدت طولانی از کاپتوپریل استفاده کرده اند ، افزایش سطح BUN و کراتینین سرم دیده می شود . تنها در کمتر از 5% بیماران ، به خصوص آنهایی که دچار بیماری کلیوی شدید هستند ، ممکن است لازم شود که مصرف کاپتوپریل قطع شود . در مبتلایان به CHFشدید، مصرف مهارکننده ACE ممکن است ، باعث اولیگوری ، ازتمی و به ندرت نارسایی حاد کلیوی یا مرگ شود . در برخی موارد و به ندرت مصرف داروهای مهارکننده ACEباعث بروز زردی کلستاتیک و نکروز کبدی و گاهی اوقات مرگ می شود . علت این پدیده ناشناخته مانده است . بناراین در بیماران مصرف کننده این دارو ها در صورت بروز زردی یا افزایش چشمگیر آنزیم های کبدی ، باید مصرف دارو را قطع کرد .

بهتر است طی دوره بارداری تجویز نشود .طی دوره شیردهی با احتیاط مصرف شود .

بی خطر بودن و کارآیی کاپتوپریل در کودکان به اندازه کافی مطالعه نشده است . نوزادان به عوارض این داروها حساس ترند و مواردی از افت فشارخون شدید و طولانی و مشکلات بعدی آن همچون اولیگوری و تشنج مشاهده شده است . تنها زمانی از کاپتوپریل استفاده کنید که سایر داروها قبلا امتحان شده و بی نتیجه باشند .

در موارد نارسایی کلیوی ، بیماری های خود ایمنی (به ویژه لوپوس اریتماتوز سیستمیک ) و در کسانی که از سایر داروها ی کاهنده تعداد گلبول های سفید استفاده می کنند ، با احتیاط مصرف شود .

در مبتلایان به تنگی آئورت با احتیاط تجویز شود . در سالمندان ، مبتلایان به بیماری های اختلال عروق محیطی یا تصلب شرایین با احتیاط تجویز شود .

عارضه سرفه ممکن است در درصدی از مصرف کنندگان آن قدر آزاردهنده باشد که لازم باشد مصرف دارو قطع شود . این عارضه در خانم ها شایع تر است .

تداخلات مهم

دارویی : 1. آنتی اسیدها تاثیر داروهای این خانواده را کاهش می دهند . با فاصله از هم تجویز کنید .

2. مها کننده های ACE ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را 15 تا30 درصد افزایش دهند . 3. در صورت مصرف انسولین و سایر دارو های کاهنده قند خون ، همراه این داروها خطر بروز هیپوگلیسمی افزایش می یابد .

4. مهارکننده های ACE غلظت سرمی و احتمال مسمومیت بالیتیوم را افزایش می دهند .

5. NSAIDS تاثیر ضدفشارخون کاپتوپریل را کاهش می دهد و ممکن است عوارض آن بر کلیه افزایش دهند .

6. مصرف مکمل های حاوی پتاسیم یا مدرهای نگهدارنده پتاسیم همراه این داروها خطر بروز هیپرکالمی را افزایش می دهد .

7. فنوتیازین ها و پرو بنسید ممکن است تاثیر داروهای مهارکننده ACEرا افزایش دهند .

8. در صورت مصرف هم زمان کاپتوپریل و آلوپورینول احتمال بروز واکنش حساسیتی افزایش می یابد . 9. مصرف مدرها ، سایر داروها کاهنده فشار خون یا الکل همراه داروهای ای نخانواده ممکن است باعث افت زیاده از حد فشارخون شود . مصرف هم زمان ترکیبات حاوی capsaicin با کاپتوپریل می تواند احتمال بروز سرفه را افزایش دهد . از مصرف هم زمان این دو دارو جلوگیری شود .

آزمایشگاهی : کاپتوپریل ممکن است باعث ایجاد پاسخ کاذب مثبت در آزمون ادراری استون شود . سایر تغییرات آزمایشگاهی که با مصرف این داروها دیده می شوند ، عبارتند از : افزایش سطح آنزیم های کبدی ، افزایش بیلی روبین ، اسید اوریک و گلوکز خون ، کاهش هموگلوبین ، لکوپنی ، افزایش پتاسیم خون ، کاهش تعداد نوتروفیل ها ، ترومبوسیتوپنی .

عوارض جانبی

شایع ترین :

تاکی کاردی ، هیپوتانسیون ، پروتئین اوری ، سندرم، نفروتیک ، گلومرولوپاتی غشای ، اختلال درحس چشایی ، سرفه

مهم ترین :

نارسایی قلبی ، نارسایی کلیوی ( در بیمارانی روی می دهد که از قبل بیماری کلیوی داشته باشند یا مقادیر زیادی از کاپتروپریل مصرف کنند) لکوپنی ، آپرانولوسیتوز ، پان سیتوینی ، ترومیوسیتوپنی ، آنژیوادم صورت و دست و پا .

سایر عوارض :

درد قفس سینه ، تپش قلب، آنژین صدری، ایست قلبی ، سکته قلبی ( MI ) اختلال در ریتم ضربان قلب تاکی کاردی ، بی خوابی ، پارستزی ، سردرد، سرگیجه ، خستگی ، خواب آلودگی ، آتاکسی ، گیجی ، افسرگی ، بدحالی ، عصبی بودن ، دل درد ، تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی ، یبوست، اولیگوری، خشکی دهان ، هپاتیت ، پانکراتیت UTI ، آسم تنگی نفس ، طاسی، اریتم مولتی فرم ، درماتیت اکسفولیاتیو، گرگرفتگی ، حساسیت به نور بالا، خارش، بثورات پوستی ، کاهش توانایی جنسی در آقایان ، ضعف ، سنکوپ، آنمی، تاری دید، تب ، درد عضلانی، درد مفال، ائوزینوفیلی و اسکولیت ، سندرم رینود، ضایعات پمیگوئید و برگشت پذیر ، بولوس پمفیگوس (bullous pemphingus ) افتادن ناخن، رنگ پریدگی ، سندرم استیونس جانسون ، هیپوناترمی ، آفت ، التهاب زبان، زخم گوارشی، زردی کلستاتیک، و در مبتلایان به کمبود G-6-PD آنمی همولیتیک ، مشاهده شده است . تکرر ادرار ، و واکنش های حساسیتی ، پنومونیت ائوزینوفیلیک، ژنیکوماستی، میاستنی، آب ریزش از بینی ، حساسیت به نور.

مصرف در بارداری و شیرهی

مصرف داروهای مهار کنند ACE طی سه ماهه دوم و سوم بارداری باعث بروز مشکلاتی از قبیل افت فشار خون ، هیپولازی جمجمه نوزاد ، آنوری ، نارسایی برگشت پذیر یا برگشت ناپذیر کلیه و مرگ جنین یا نوزاد شده است . این مشکلات با مصرف دارو در سه ماهه نخست بارداری گزارش نشده است. با این وصف لازم است به محض اطلاع از بارداری مصرف این دارو قطع شود .

برخی از داروهای این خانواده در شیر مادر ترشح می شود بنابراین به طور کلی هنگام تجویز این داروها به مادران شیرده احتیاط کنید .

مسمومیت و درمان

مهم ترین علامت مسمویت افت فشار خون است با کاپتوپریل فشار خون سیستولی تا 80 میلی متر جیوه پایین آمده است .

در درمان اولین مورد درمان هیپوتانسیون است که با آنفوزیون وریدی محلول نرمال سالین به خوبی جبران می شود در بزرسالان کاپتوپریل ، آنالاپریل و لیزینوپریل به وسیله همودیالیز قابل تصفیه هستند در نوزادان آنالاپریل را از طریق دیالیز صفاقی نیز جدا کرده اند.

از دیالیز کننده های حاوی پلی اکریلونیتریل (PAN) برای داروهای مهار کننده ACE استفاده کنید ممکن است واکنش شدید خطرناک و حتی کشنده عارض شود که در آن صورت باید بی درنگ دیالیز را قطع کرد و به درمان آنافیلاکسی پرداخت.

توجهات پزشکی – پرستاری

1- طی دوره رمان ، فار خون ، نبض بیمار ، سطح پتاسیم BUN و کلیرانس کراتین را به صورت مرتب کنترل کنید طی سه ماهه نخست درمان هر 2 هفته 1 بار وضعیت سلول های خونی بیمار را کنترل کنید .

2- ازآنجایی که غذا جذب کاپترویل را کاهش می دهد آن را 1 ساعت پیش از غذا مصرف کنید. 3- دارو را با فاصله از شربت معده تجویز کنید.

4- در صورت بروز تب ، سوزش گلو ، لکوپنی ،هیپوتانسیون با تاکی کاردی مصرف دارو را موقتاً قطع کرده وضعت بیمار را کنترل کنید.

5- ممکن است به دنبال بیهوشی با جراحی های بزرگ فشار خون بیمار بیش از اندازه کاهش یابد.

آموزش بیمار – خانواده

1-دارو را 1 ساعت پیش از غذا مصرف کند.

2- به بیمار توضیح دهید که ممکن است در چند روز نخستین درمان دچار سرگیجه شود بنابراین به آهستگی تغیر وضعیت دهد.

3- به بیمارتوضیح دهید مصرف کم مایعات ، اسهال و استفراغ یا تعریض شدید ممکن است باعث بروز سرگیجه یاسنکوپ شود.

4- به خانم های مصرف کننده دارو یاد آوری کنید در صورت بروز بارداری با پزشک تماس بگیرند.

5- در صورت بروز هر کدام از علایم زیر به پزشک مراجعه کنید: سنکوپ، گلودرد، تب، تورم دست و پاها ، بی نظمی در ضربان قلب ، درد سینه ، تورم صورت ، چشم یا لب ها ، سخت شدن بلع یا تنفس ( علام آنژیوادم).

6- آن دارو ممکن است باعث بروز بثورات جلدی یا اختلال در حس چشایی شود در صورتی که این عوارض برای مدت طولانی باقی بماند یا پزشک تماس بگیرید.

7-ممکن است سرفه خشک ایجاد کند در صورتی که این عارضه آزاردهنده باشد به پزشک اطلاع دهید.

8- به خاطر عارضه حساسیت به نور بهتر است از تماس طولانی یا نور شدید آفتاب خودداری کرده یا از کرم های ضد آفتاب استفاده کنید .

شرایط نگهداری

در دمای اتاق و دور از رطوبت نگهداری کنید.

نام

پست الکترونیکی

موضوع

وب سایت

 

یادداشت 1000 کارکتر باقیمانده

ضد اسپم حساس به حروف بزرگ و کوچک

 

 ارسال تنظیم مجدد