نوشته شده توسط دکتر رضایی
دیلتیازم Diltiazem HCI
Cardizem. Tiazac. Tiamatc. artia. Tildiem
مصرف در حاملگی : C
گروه دارویی – درمانی : بنزوتیازپین ، مسدد کانال های کلسیومی – ضد آنژین ، ضد آریتمی ، ضد هیپرتانسیون
اشکال دارویی :
For Inj: 100mg
Scored F.C. Tab: 60mg
SR Coated Tab : 120 mg
فارماکوکینتیک – دینامیک ، مکانیسم اثر
دیلتیازم دارای آثار گشاد کنندگی عروق کرونر و عروق محیطی بوده و موجب کاهش فشار خون است . این دارو از راه خوراکی در درمان آنژین صدری و فشار خون و از راه داخل وریدی در درمان فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر و تاکی کاردی حمله ای فوق بطنی به کار می رود .
دیلتیازم سریع و کامل از راه دستگاه گوارش جذب می شود . دچار متابولیسم عبور اولیه ی کبدی شده ، فراهمی زیستی دارو حدود 67 – 40 درصد است . زمان شروع اثر دارو 60 -30 دقیقه بعد از تجویز خوراکی است . اوج غلظت پلاسمایی 11 – 6/3 – 2 ساعت است . نیمه عمر پلاسمایی دارو 1/7 -5/6 – 5/3 ساعت است دارو در کبد متابولیزه شده یکی از متابولیت ها به نام دزاستیل دیلتیازم دارای فعالیت فارما کولوژیکی 50 – 25 درصد داروی اصلی است . متابولیت ها به همراه 4 – 2 درصد داروی تغییر نیافته در ادرار دفع می شود .
دیلتیازم بر روی الکترو فیزیولوژی دهلیز بی اثر بوده و بر روی گره AV اثر مختصری دارد .
خود کاری گره AV را به مقدار کمی کاهش داده و هدایت دهلیزی – بطنی در گره AV را کاهش می دهد . بر روی ضربان قلب اثر نداشته یا به مقدار کمی آن را کاهش می دهد . قدرت انقباضی قلب را به مقدار کمی کاهش داده و از مقاومت عروق محیطی می کاهد . بر روی برون ده قلبی بی تاثیر است یا آن را به مقدار کمی افزایش می دهد .
مصرف بر حسب اندیکاسیون
نکته : در هنگام تجویز دیلتیازم در صورتی که ضربان قلب بیمار به زیر 50 بار در دقیقه افت کند دوز دارو را افزایش ندهید .
نکته : در نارسایی کبد یا کلیه و افراد پیر دوز را کاهش دهید .
آنژین مزمن پایدار و آنژین پرینزمتال و موارد پر خطر آنژین ناپایدار
• بزرگسالان : درمان با 30 میلی گرم قرص معمولی دیلتیازم 4 بار در روز ( یا 60 میلی گرم 3 بار در روز ) شروع می شود و به تدریج به دوز360 – 180 میلی گرم در روز رسانده می شود . گاهی اوقات می توان تا 480 میلی گرم در روز تجویز کرد . افزایش دوزاژ به فواصل 2 – 1 روز انجام می شود تا زمانی که پاسخ بالینی ایتیمم به دست آید . در صورت استفاده از قرص آهسته رهش ( SR ) دیلتیازم ، دوز اولیه 120 – 60 میلی گرم دو بار در روز است . از آنجایی که طی حدود 14 روز حداکثر اثر دارو مشخص می شود ، تیتراسیون دوز را بر این اساس طی 14 – 7 روز انجام دهید . دوز اپتیمم معمولاً 360 – 240 میلی گرم در روز است . زمان تجویز دیلتیازم قبل از صرف غذا و قبل از خواب است .
توجه : در صورت بروز آنژین حاد می توان همزمان از قرص زیر زبانی نیتروگلیسیرین استفاده کرد .
هیپرتانسیون اولیه
• بزرگسالان : معمولاً قرص SR دیلتیازم تجویز می شود . دوز اولیه 120 – 60 میلی گرم دو بار در روز است و به تدریج به دوز اپتیمم 360 – 240 میلی گرم در روز رسانده می شود . تیتراسیون دوز دارو را طی 14 – 7 روز انجام دهید .
آریتمی های قلبی ( کنترل پاسخ بطنی در فلوتر و فیبریلاسیون دهلیزی و PSVT )
• بزرگسالان : جهت کنترل فوری آریتمی های مذکور از فرم تزریقی دیلتیازم استفاده می شود . دوز اولیه mg/kg 25/0 است که IV و یک جا طی دو دقیقه تزریق می شود و در صورتی که پاسخ مناسبی در بیمار ایجاد نشد ،15 دقیقه بعد بار دیگر mg/kg 35/0 در عرض دو دقیقه تزریق می شود . دوز انفوزیون نگه دارنده در ابتدا 10 – 5 میلی گرم در ساعت است که در صورت نیاز می توان تا 15 میلی گرم در ساعت انفوزیون کرد . می توان تا 24 ساعت انفوزیون دارو را ادامه داد جهت پروفیلاکسی حملات راجعه PSVT قرص SR دیلتیازم با دوز 120 – 60 میلی گرم دو بار در روز تجویز می شود در افرادی که PVC های مکرر به همراه فشار خون بالا دارند از دیلتیازم برای درمان هر دو مورد می توان استفاده کرد .
توجه : برای تهیه محلول انفوزیون می توان از محلول نرمال سالین ، دکستروز 5 درصد یا کلرید سدیم 45 درصد در دکستروز 5 درصد استفاده کرد .
• دوزاژ کلی در کودکان : mg/kg 2 – 5/1 در 24 ساعت از طریق خوراکی و جداگانه در 4 – 3 دوز تجویز می شود . حداکثر دوز روزانه mg/kg 5/3 است .
مصارف جانبی : جلوگیری از انفارکتوس مجدد در فردی که دچار انفارکتوس میوکارد بدون موج شده است * دیس کینزی تاخیری * سندرم رینود * میگرن * کاردیومیوپاتی همراه با اتساع * اختلالات حرکتی مری * Proctalgia Fugax * تاکی کاردی سینوسی علامت دار * انقباضات زود رس دهلیزی ( PACs ) * کاهش اختلال کلیوی در بیماران دیابتیک * افزایش فشار خون اولیه شریان ریوی ( 900 -540 میلی گرم در روز )
موارد منع مصرف و احتیاط
دیلتیازم در موارد زیر منع مصرف دارد : سندرم سینوس بیمار ( Sick sinus syndrome ) ، بلوک IV درجه دو یا سه ( مگر آنکه ضربان ساز مصنوعی وجود داشته باشد ) حساسیت به دارو ، هیپوتانسیون ( فشار سیستولی خون پایین تر از 90 میلی متر جیوه باشد ) ، حمله حاد قلبی ( MI ) و احتقان ریوی .
در سالمندان ، مبتلایان به نارسایی قلبی، کبدی یا کلیوی و همچنین در خانم های باردار با احتیاط تجویز شود .
بی خطر بودن این دارو برای کودکان ثابت نشده است .
ممکن است در ابتدای درمان یا هنگام افزایش دوز ، افت فشار خون عارض شود ، به ویِژه در صورتی که به صورت همزمان از بتابلاکر نیز استفاده شود .
مسدد های کانال کلسیمی ( و از جمله دیلتیازم ) ممکن است باعث مهار فعالیت پلاکتی شوند و دوره های موقت پتشی یا خون ریزی را ایجاد کنند .
قطع ناگهانی مصرف دارو های مسدد کانال کلسیمی ممکن است دفعات و مدت بروز درد های قفسه سینه را افزایش دهد . لازم است مصرف دارو به تدریج کاهش یابد .
به ندرت پس از مصرف دیلتیازم سطح آنزیم های کبدی چون آلکالن فسفاتاز ، SPK ، LDH ، AST و ALT در خون به صورت برگشت پذیر بالا رفته است . گرچه با علایم بالینی همراه نبوده است .
تداخلات مهم
• دارویی: 1) سایمتیدین و رانیتیدین فراهمی زیستی دیلتیازم را افزایش می دهند و ممکن است باعث تشدید عوارض جانبی دیلتیازم شوند . 2) دیلتیازم ممکن است باعث افزایش سطح سرمی و تاثیر دارو های بی هوشی ( فنتانیل ) ، سیکلوسپورین ، دیگوکسین ، کاربامازپین و تئوفیلین شود و بیمار را در معرض عوارض ناشی از مسمومیت با این دارو ها قرار دهند . 3) آمیودارون ، پروپرانولول و سایر بتابلاکر ها ممکن است در صورت مصرف همزمان با دیلتیازم باعث ایجاد نارسایی قلبی یا طولانی شدن زمان هدایت قلبی شوند . 4) مصرف همزمان دیلتیازم با لیتیم ممکن است هم باعث کاهش غلظت لیتیم و عود علایم روان پریشی شده ، هم ممکن است علایم مسمومیت با لیتیم و عوارض عصبی آن را ایجاد کند . 5) کاربامازپین ، فنی توئین ، فنوباربیتال و ریفامپین ممکن است سرعت متابولیزم کبدی دیلتیازم را افزایش دهند . در یک مورد دیلتیازم فراهمی زیستی ایمی پرامین را افزایش داده است .
• آزمایشگاهی : ممکن است به صورت برگشت پذیر غلظت خونی آنزیم های کبدی چون آلکالن فسفاتاز ، CPK ، LDH ، AST و ALT بالا رود .
عوارض جانبی
شایع ترین : سردرد ( 12 – 2 درصد ) ، سرگیجه ( 7 – 5/1 درصد ) ادم محیطی ( 9 – 4/2 درصد ) ، تهوع (6/1 درصد – 9/1 درصد ) ، یبوست ( 6/1 درصد ) ، گر گرفتگی ( 3 – 7/1 درصد )
مهم ترین : آریتمی قلبی ، برادی کاردی ، نارسایی قلبی ، بلوک A.V
سایر عوارض : خواب آلودگی ، بی خوابی ، ضعف ، اختلالات روانی ، پارستزی ، وزوز گوش ، افت فشار خون ، اختلال در هدایت قلبی ، وضعیت غیر طبیعی ECG ، سنکوپ ، درماتیت ، کهیر و خارش ، حساسیت به نور ، اسهال ، دل پیچه ، استفراغ ، خشکی دهان و تشنگی ، علایم مربوط به اختلال انعقادی ( پتشی ، هماتوم و ... ) هیپر پلازی لثه ، پر ادراری و شب ادراری ، اختلالات جنسی ، تنفس صدا دار ، تنگی نفس ، درد و سختی مفاصل ، هیپر گلیسمی ، بی اشتهایی ، افزایش وزن ، اختلال در احساس چشایی ، ورم مچ پا ، افزایش موقت آنزیم های کبدی ، فراموشی ، راه رفتن غیر طبیعی ، ضعف دید ، Bundle branch block .
مصرف در بارداری و شیردهی
دیلتیازم در حیوانات کوچک در دوز های بیشتر از دوز معمول انسان ها تراتوژن بوده است . تحقیقات روی انسان انجام نشده است . در خانوم های باردار ، تنها در صورت ضرورت تجویز شود .
دیلتیازم در شیر ترشح می شود و ممکن است غلظتش به اندازه داروی موجود در خون مادر باشد . برای احتیاط بیشتر بهتر است که در صورت استفاده از این دارو به وسیله ی مادر از شیر دادن به نوزاد خود داری شود .
مسمومیت و درمان
علایم مسمومیت با مسدد های کانال کلسیمی عبارتند از : تهوع ، ضعف ، سرگیجه ، گیچی و اختلال در تکلم ، هیپوتانسیون و برادی کاردی مشخص و طولانی . ممکن است بلوک A.V درجه دو و سه یا ضربان هایی با ریتم جانکشنالم مشاهده شود . در مواردی مسمومیت با مسدد های کانال کلسیمی به مرگ منجر شده است .
جهت درمان ، در صورتی که مدت زیادی از زمان خوردن دارو نگذشته باشد ، با ایجاد استفراغ ، شستشوی معده ، تجویز مسهل یا زغال فعال مانع از جذب دارو می شوند . درمان به صورت حمایتی خواهد بود . از آنجایی که این دارو به میزان زیادی به پروتئین اتصال می یابد ، دیالیز موثر نخواهد بود . دست و پا ها را بالا تر از سطح بدن نگه دارید و وضعیت قلب و دستگاه تنفسی را کنترل کنید . استفاده از آرگونیست های بتا و کلسیم وریدی می تواند بسیار مفید باشد .
توجیهات پزشکی – پرستاری
.1) در ابتدای درمان و با افزایش دوز دارو ، فشار خون بیمار را کنترل کنید . 2) دارو را پیش از غذا و موقع خواب به بیمار دهید . 3) برای به حداقل رساندن ادم ، مصرف مایعات و سدیم را در بیمار محدود کنید . 4) توجه داشته باشید فوروزماید به همراه دیلتیازم تزریقی رسوب ایجاد می کند . 5) در صورتی که فشار سیستولی پایین تر از 90 و تعداد ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه شد ، تزریق وریدی را متوفف کرده ، به پزشک اطلاع دهید .
آموزش بیمار- خانواده
.1) در صورت بروز علایم و عوارض زیر با پزشک تماس بگیرید : بی نظمی ضربان قلب ، کوتاه شدن نفس ها ، تورم دست و پا ها ، سرگیجه شدید ، یبوست ، تهوع یا پایین بودن فشار خون . 2) دارو را حتی در صورتی که احساس بهبود سلامت می کنید ، طبق دستور پزشک مصرف کرده و از قطع یا تغیر مقدار مصرف دارو خوداری کنید . 3) بهتر است از تماس بیش از اندازه با نور مستقیم خورشید اجتناب کنید . 4) از مصرف زیاد مایعا و نمک خوداری کنید.
شرایط نگهداری
در دمای 30 -15 درجه سانتی گراد و در پوشش بسته نگهداری شود . فرم تزریقی دارو در مقابل نور محافظت شود .
بیمارستان تخصصی و فوق تخصصی پیامبران درزمینی به مساحت 27000 مترمربع با زیر بنای 33000مترمربع درسال 1368 هجری شمسی پی ریزی گردید و در سال 1379 هجری شمسی مورد بهره…
MORE
